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氢溴酸伏硫西汀国内上市

发布日期:2019-06-13 浏览次数:
氢溴酸伏硫西汀国内上市

1、伏硫西汀(Vortioxetine)由灵北和武田制药联合研发,2013年9月获FDA批准上市,用于成人抑郁症(MDD)的治疗。

2、又名沃替西汀,商品名:心达悦(Brintellix)。英文名称:Vortioxetine Hydrobromide Tablets。

化学名称:1-[2-(2,4-二甲基-苯硫基)-苯基]-哌嗪,氢溴酸盐

化学结构式:

分子式:C18H22N2S,HBr

活性成份:氢溴酸伏硫西汀

辅料:片芯--甘露醇、微晶纤维素、羟丙基纤维素、羧甲淀粉钠(A型)、硬脂酸镁;薄膜包衣--羟丙甲基纤维素、聚乙二醇400、二氧化钛、氧化铁红(5mg)、氧化铁黄(10mg)。

3、为非经典药理机制的多模式(Multimodal)抗抑郁药,药理效应较为复杂。能增加5-HT、NE、DA、GLU、ACh及组胺的释放,并能减少GABA的释放。上述效应通过三个机制实现:

①阻断5-HT再摄取,类似于SSRIs类药物;

②与G蛋白相关偶联受体结合,完全激动5-HT1A受体,部分激动5-HT1B受体,拮抗5-HT1D受体及5-HT7受体;

③与离子通道相关受体结合,拮抗5-HT3受体

其中受体效应(①和②)不仅可带来抗抑郁及认知改善效应,还有助于减少与5-HT能再摄取抑制相关的恶心、呕吐、失眠、性功能障碍等副作用。改善抑郁相关认知症状被视为该药优势所在。一项纳入了602名MDD患者的3期双盲安慰剂对照研究中,使用度洛西汀作为活性对照,伏硫西汀组受试者在数字符号替换测试(DSST)中的表现显著优于安慰剂组,且这一认知改善效应独立于抗抑郁效应而存在。此外,伏硫西汀针对老年患者的疗效也得到了研究确认。

4、伏硫西汀的平均消除半衰期约为66小时,每天服药一次即可;其吸收不受食物影响。该药相对常见的不良反应为上消化道反应,如恶心、呕吐。肾功能损害者无需调整剂量,轻中度肝功能损害者也无需调整剂量,严重肝功能损害者应用该药证据不足。与CYP2D6强抑制剂或诱导剂联用时或需调整剂量。与安非他酮时应谨慎:这一组合可能升高恶心、腹泻及头痛的风险。

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